Hatásmechanizmus

A benzodiazepinek GABA receptorokon hatnak. Nem helyettesítik a transzmittert, hanem a receptor egy másik pontjához kötődve erősítik a GABA hatását.  A GABA (gamma-amino-vajsav) a legfőbb gátló neurotranszmitter az agyban. Receptorkötése hiperpolarizációt okoz, ami csökkenti a neuronok ingerlékenységét. GABA receptorok gyakorlatilag mindenhol megtalálhatóak, ezért befolyásolják az agykéreg éberségét, az alvás-ébrenlét szabályozását, az érzelmi- és memóriafunkciókat, a mozgatórendszert és még sorolhatnánk.

A benzodiazepinek legfontosabb hatásai

• szorongásoldás (anxiolitikum)
• altató hatás (hipnotikum)
• görcsgátlás (antiepileptikum)

Főleg műtétek előtt alkalmazott szerek eseténben előnyös hatások:

• nyugtató hatás (szedatívum)
• izomrelaxáció
• amnézia

Eufóriát csak magasabb dózisban okoznak és az élmény kevésbé intenzív, mint az opiátok esetében. Az opiátok sokkal célzottabban „támadják” a dopamin termelő sejteket gátló GABA sejteket. A benzodiazepinek hatása diffúzabb, hiszen GABA sejtek mindenhol vannak az agyban. A jó érzés oka ebben az esetben nem a közvetlen „jutalom”, hanem a megkönnyebbülés, a feszültség oldódása, a „büntetés” elkerülése. Ez is motiváló erejű, ezért tartós használat esetén lelki függőség alakulhat ki.

Mellékhatások lehetnek: álmosság (ha nem ez volt a cél), gyengeség, reakcióidő növekedése, memóriazavar, szédülés.

Tolerancia, dependencia, addikció

A tolerancia erőssége az egyes hatásokra eltérő. Míg a szorongáscsökkentő hatására nem jellemző, addig a nyugtató-altató hatásra gyorsan kialakul. Az eufória esetében is jelentkezik, ezért a szerhasználók az adag növelésére kényszerülnek. Ez gyorsítja az addikciót és növeli a túladagolás veszélyét.

A fizikai függőség (dependencia) gyorsan kialakul és nagyon erős, ezért a gyógyszer hirtelen elhagyása heves, akár éltveszélyes tüneteket is okozhat. A benzodiazepinek szedését soha nem szabad hirtelen elhagyni, különösen hosszú távú használat után. Az elvonás fokozatos adagcsökkentéssel, orvosi felügyelet mellett történik.

Az elvonási tünetek egy része annak a problémának a még erősebb visszatérése, ami miatt a gyógyszert szedni kezdték (szorongás, álmatlanság), emellett jellemző a remegés, izomfájdalom, izzadás, súlyos esetben görcsrohamok, pszichózis.

Szerkombinációk

Utcai szerként a benzodiazepineket ritkán használják önmagában. A leggyakrabban következő szerekkel kombinálják:

• opiátok – mindkét szer csökkenti a légzést, pulzust és éberséget, ezért gyakoriak a halálos túladagolások.
• alkohol – szintén depresszáns, hatásuk erősíti egymást, gyakori az eszméletvesztés, fulladás, trauma
• stimulánsok (amfetamin, kokain) – növeli a túladagolás kockázatát, mivel az egyik szer elfedi a másik hatását