Egyéb opioidok
Fentanil
A fentanil egy szintetikus opioid fájdalomcsillapító, amelyet 1960-ban fejlesztett ki a belga Paul Janssen (a Janssen gyógyszergyár alapítója). Janssen célja egy sebészetben alkalmazható gyors, erős opioid kifejlesztése volt.
A fentanil 50–100-szor erősebb, mint a morfin.
A fentanil számos formában vált elérhetővé az orvosi gyakorlatban: intravénás, (transzdermális) tapasz, szopogatótabletta, orrspray és nyelv alatti forma is létezik.
Magas zsíroldékonysága miatt gyorsan bejut az agyba. Hatása gyorsan (2–5 percen belül) kialakul és rövid idő alatt (30–60 perc) lecseng. Ezért alkalmas műtétek során intravénásan folyamatosan adagolva, illetve krónikus fájdalom kezelésére tapasz formájában, ahonnan a drog egyenletes ütemben folyamatosan kerül a szervezetbe.
Hatásai többnyire megegyeznek a morfinéval, de annál sokkal erősebbek. (A szorongáscsökkentő hatása érdekes módon nem erősebb.)
Opioidok
Sajnos az illegálisan gyártott fentanil utcai drogként is megjelent, különösen az Egyesült Államokban. Gyakran keverik más drogokhoz (heroin, kokain, stb.), sokszor a használó tudta nélkül. A fentanil rendkívül erős hatású, ezért a halálos dózisa alacsony: már 2 mg elegendő lehet a túladagoláshoz, főként, ha a felhasználó nem opioid-toleráns. A mentők naloxont (opioidantagonistát) használnak az életmentéshez, de fentanil esetében sokszor többszöri adagolás szükséges.
Oxikodon
Az oxikodon félszintetikus opioid (diacetilmorfin), amelyet közepes–súlyos fájdalom kezelésére használnak. A hatása és farmakológiája nagyrészt hasonló a morfinéhoz, de orális használatra kifejlesztett, a bélrendszerből jobban felszívódó anyag.
Könnyebben, gyorsabban jut be az agyba, ezért erősebb hatású, mint a morfin (1,5x). Ugyanezen okból erősebben addiktív is. Hatásai a morfinéval megegyezőek.
Az oxikodon története
Az oxikodont a Frankfurti Egyetemen szintetizálták 1916-ban a thebain nevű ópium alkaloidból. Köhögéscsillapítóként és erős fájdalmakra használták – és használják ma is.
A Purdue Pharma nevű amerikai gyógyszercég 1996-ban dobta piacra OxyContint, ami erős, hosszantartó oxikodon-készítmény volt. A cég agresszív reklámkampányt folytatott, tudományosan bizonyítottnak állítva be, hogy a gyógyszer nem okoz függőséget. (Valóban készült egy tanulmány, mely szerint a kórházban kezelt betegek a kezelés alatt nem váltak függővé. A felmérés részvevőinek száma nem volt magas, az oxikodont pedig rövid ideig, a kórházi kezelés ideje alatt, kis dózisban, orvosi felügyelet alatt kapták. A gyógyszercég elferdítette, félremagyarázta a publikáció következtetéseit.)
Az orvosok ez alapján tömegesen kezdték felírni, sokszor enyhe hátfájásra is – holott a gyógyszert daganatos betegek krónikus fájdalmának kezelésére engedélyezték. Az ezredfordulót követően a széles körű és gyakran felelőtlen alkalmazás miatt milliók váltak függővé az oxikodontól. Ebben az is közrejátszott, hogy a tabletta könnyen porrá zúzható, felszippantható, injekciózható volt, ami a heroinhoz hasonló eufóriát okozott.
Az egyre nyilvánvalóbb következmények hatására több állam és magánszemély perelte be a gyógyszercéget és tulajdonosát. A cég 2020-ban csődöt jelentett. Körülbelül 6 milliárd dollár kártérítést kellett fizetnie, az összeget függőségkezelési és megelőzési programokra fordítják.
Sajnos ez már nem segít azon a több mint félmillió emberen, aki opioid túladagolásban halt meg 2000-2020 között.
Az oxikodon tartalmú gyógyszerek elérhetőségét korlátozták, visszaélésbiztos (pl. porrá törhetetlen) készítményeket fejlesztettek ki. Emiatt a már függővé vált emberek áttértek a heroinra vagy fentanilra.
Az oxikodon Magyarországon is jelen van, főként daganatos fájdalmakra és súlyos krónikus fájdalomra alkalmazzák – szigorú orvosi felügyelet mellett.
Az egészségügyi katasztrófa rávilágít a gyógyszeripar és gyógyszerkereskedelem problémáira, az etikus orvoslás és megfelelő betegfelvilágosítás fontosságára.
Dezomorfin
A dezomorfin szintetikus opioid, az 1930-as években fejlesztették ki. A morfinnál 8–10-szer erősebb fájdalomcsillapító, ám a kedvezőtlen mellékhatásai miatt hamar felhagytak orvosi alkalmazásával.
A krokodil a dezomorfin tartalmú illegálisan előállított, toxikus opioid utcai neve. Nevét onnan kapta, hogy az injekció helyén gyakran alakul ki zöldes, pikkelyes, elhalt bőr. Főként Oroszországban vált hírhedtté a 2000-es évek elején.
A krokodilt általában házilag állítják elő kodein tartalmú gyógyszerekből. Az előállítás során a porrá tört gyógyszerhez különböző vegyszereket kevernek: benzint, foszfort (gyufafejből), sósavat, jódtinktúrát és szintetikus hígítót. A koszos maró anyagot némileg átszűrik, majd injekcióban használják.
A dezomorfin rövid, ám intenzív eufóriát okoz, ezért a fizikai és pszichés függőség gyorsan kialakul. Rövid hatástartama miatt a használók gyakran óránként újraadagolják. Az injekció helyén tályogok, testszerte szövetelhalások (bőr, izom, csont) alakulnak ki, sokszor az elhalt végtagokat amputálni kell. Az élettartam radikálisan lerövidül – sok használó 1–2 éven belül meghal.
A krokodil talán a legmegdöbbentőbb bizonyítéka az addikció önpusztító jellegének.