Természetes körülmények között az endogén opioidok hatását közvetítik. Az endorfin is opioid vegyület, a szervezet természetes fájdalomcsillapítója, amely fizikai terhelés, stressz vagy öröm hatására szabadul fel. Gátolja a fájdalomingerek továbbítását, módosítja a fájdalomérzet kognitív feldolgozását, valamint szerepel a hangulat, érzelmek és motivációk szabályozásában.

Az opioidok hatásai és mögöttük álló idegrendszeri folyamatok

Fájdalomcsillapító hatás: Az opioid szerek az opioid receptorokhoz kötődve az endogén  opioidoknál erősebb, tartósabb hatást váltanak ki. (A endogén opioidok kisebb mennyiségben szabadulnak fel és gyorsabban bomlanak le.) Ez magyarázza az erős fájdalomcsillapító hatást.

Eufória: A VTA dopamin termelő sejtjei lokális (szintén a VTA-ban elhelyezkedő) GABA termelő idegsejtek gátlása alatt állnak. Ezek a sejtek nagy számban hordoznak opioid receptorokat. Az endorfinok – és az opioid szerek – a receptorhoz kötődve gátolják a gátló sejteket, ezért a dopamintermelő sejtek felszabadulnak a gátlás alól, aktivitásuk fokozódik, idegvégződéseikből dopamin szabadul fel.

Ez jelzi a függőség kockázatát is, hiszen minden olyan szer használata, ami dopaminfelszabadulást vált ki, eufóriát okoz, ami idővel függőséghez vezet.

A motivációt kialakító idegrendszeri hálózat

Nyugtató, szorongáscsökkentő (anxiolitikus) hatás: Az amigdala, és más, az érzelmek és stressz szabályozásában szereplő agyterületek (pl. hipotalamusz, prefrontális kéreg) idegsejtjein is vannak gátló opioid receptorok. (Evolúciós szempontból is hasznos, hogy pl. sérülés esetén az endorfinok nemcsak csillapítják a fájdalmat, hanem megakadályozzák a pánikot, így lehetőséget adnak a túlélésre.)

A nyugtató, szorongáscsökkentő hatás miatt az opiát-eufóriában a végtelen béke és nyugalom érzése dominál. (Nem pedig a hiperaktív tettre vágyás, mint a pszichostimulánsok esetében.)

Hol vannak még opioid receptorok az agyban?

• Az agykéreg ébresztéséért felelős transzittereket (noradrenalint, szerotonint, acetilkolint) termelő idegsejteken Þ  álmosság, éberségi szint csökkenése
• A pupilla szűkítéséért felelős paraszimpatikus neuronokon Þ pupillaszűkület
• Az agytörzsi légzésszabályozó területek idegsejtjein Þ a légzés lassulása
• A vérben megjelenő méreganyagok érzékelésére képes agytörzsi „hányásközpont” idegsejtjein Þ hányinger
• A hipotalamusz agyalapi mirigyet szabályozó hormontermelő sejtjein Þ csökken a nemi hormonok termelődése, ami termékenységi problémákhoz és a nemi vágy csökkenéséhez vezet (hosszabb használat esetén)
• Immunsejteken Þ a szervezet védekezőrendszerének gyengülése (hosszabb használat esetén)

Végül a központi idegrendszeren kívül nagy mennyiségben találhatóak opioid receptorok az emésztőrendszerben is, ahol gátolják a bélmozgásokat, és a bélnedvtermelést is, ami miatt a széklet kiszárad. Mindezek székrekedéshez vezetnek, ami általános mellékhatása az opioid szereknek.

A túladagolás eszméletvesztést és légzésleállás okozhat, ez különösen hasonló hatású szerekkel – alkohollal, benzodiazepinekkel – együtt fogyasztva gyakori.

Erős toleranciát és testi-lelki függőséget okoznak. A gyorsan kialakuló tolerancia növeli a túladagolás kockázatát, ugyanis a légzőközpont toleranciája lassabban alakul ki, mint az eufóriáért felelős dopamintermelő sejteké.

Elvonási tünetek

A fizikai dependencia is erős, amit a súlyos – ám önmagukban nem halálos – elvonási tünetek is jeleznek: rossz közérzet, izomfájdalom, hidegrázás, verejtékezés, hasmenés, hányás, nyugtalanság, álmatlanság, pupillatágulat stb.

A tünetek az utolsó adag után néhány órával kezdődnek és több napig tartanak.

Sajnos a lelki függőség okozta intenzív sóvárgás ennél jóval tovább fennmaradhat. Erős addiktivitását jelzi a rendkívül magas visszaesési gyakoriság.

Az opioidok eredetük alapján lehetnek:

Természetes származékok

Az ópiumban előforduló alkaloidok:

• Morfin: a legerősebb természetes fájdalomcsillapító

Morfin

• Kodein: gyengébb hatású, inkább köhögéscsillapítónak használják

Félszintetikus származékok

A természetes opioidok módosításával készült vegyületek:

• Heroin (diacetilmorfin) – nagyon erős és gyors hatású, illegális szer

Heroin

• Oxikodon – erős fájdalomcsillapító

Oxikodon (Egyéb opioidok)

• Hidrokodon – rövid hatóidejű, közepesen erős fájdalomcsillapító (A Dr. House által szedett Vicodin hatóanyaga.) Magyarországon nincs törzskönyvezve.

Szintetikus származékok

Nem a mákból származó opiátok módosulatai, de morfinszerűen hatnak:

• Fentanil – rendkívül gyors, erős hatás (~100× erősebb a morfinnál)

Fentanil (Egyéb opioidok)

• Metadon – elnyújtott hatású, ezért kevéssé addiktív, gyakran használják szerelvonás kezelésére

Antagonisták

Morfinszármazékok, amelyek blokkolják az opioid receptorokat:

• Naloxon – akut túladagolás ellenszere
• Naltrexon – elnyújtott hatású, gyakran alkalmazzák alkoholizmus, vagy opioidfüggőség kezelésére, mivel csökkenti a visszaesés kockázatát (merthogy nem hat a szer)

A legismertebb opioidok összehasonlítása: